Les Macrolides de synthese : Une lueur d’espoir contre la resistance des bacteries 

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Des chercheurs de Harvard ont créé une plate-forme qui permet de synthétiser de nouveaux antibiotiques, une lueur d’espoir dans la guerre aux bactéries et à leur résistance aux antibiotiques.

Les chercheurs déclarent : » Ceci est une plate-forme où nous assemblons huit blocs (chimiques) de construction par un procédé simple pour créer des antibiotiques macrolides » sans utiliser de l’érythromycine :l’antibiotique macrolide original, sur le quel se base la synthèse de toutes les générations des macrolides, depuis le début des années 1950 « .

L’érythromycine est produite par une souche d’Actinomyces : Saccharopolyspora erythraea, que l’on appelait autrefois Streptomyces erythraeus (d’où le nom).

Abelardo Aguilar

En 1949, Abelardo Aguilar, un savant philippin, avait envoyé divers échantillons de sol à son employeur, la firme Eli Lilly. L’équipe de recherche de cette firme, menée par J. M. McGuire, a réussi à isoler l’érythromycine, et elle fut commercialisée dès 1952 sous la marque Ilosone (d’après Iloilo, le nom de la région des Philippines d’où elle provenait). L’érythromycine a également été appelée ilotycine.
Il existe plusieurs types de macrolides avec 14, 15 ou 16 atomes dans leur macrocycle. On les classe parfois en diverses générations :

Macrolides antibiogramme1re génération :
-cycle à 14 : érythromycine
-cycle à 16 : spiramycine
2e génération :
-cycle à 14 : josamycine
-cycle à 14 : clarithromycine
-cycle à 14 : roxithromycine
-cycle à 15 : azithromycine
-cycle à 16 : midécamycine
3e génération (kétolides) :
-cycle à 14 : télithromycine.
Les kétolides, comme la télithromycine, sont utilisées pour combattre les infections de l’appareil respiratoire dues à des bactéries résistantes aux macrolides.

« Depuis 60 ans, les chimistes ont été très créatif, ils ont trouvé des moyens astucieux pour« décorer »cette molécule, en changeant des radicaux autour de sa périphérie pour produire des antibiotiques qui sont plus sûrs et plus efficaces contre des bactéries résistantes. »a déclaré Andrew Myers, professeur de chimie à l’Université de Harvard.

« Ce processus est une hémisynthèse: modification d’une substance d’origine naturelle. Malheureusement ce procédé touche à sa fin « a noté Myers.

En revanche, le procédé décrit dans cette nouvelle étude consiste à utiliser huit produits chimiques industriels ou leurs dérivées, et de les manipuler dans diverses combinaisons et ensuite tester la molécule résultante contre un spectre de bactéries pathogènes.

« Cela nous permet de faire de nouveaux composés en moins d’étapes que ce qui était impossible auparavant», a expliqué Myers.

L’étude a été publiée dans la revue Nature.

Macrolides resistance bacteries
«Ce qui est très encourageant c’est que quelques-unes des structures que nous avons fabriquées  sont actives contre les souches cliniques bactériennes qui sont résistantes à tous les macrolides connus», a déclaré Myers.

En fait, deux des composés signalés dans le papier ont, dans le test initial, montré leur efficacité contre une bactérie qui est devenu résistant à la vancomycine, celle-ci est connu comme l’antibiotique de dernier recours.

« Si vous avez une bactérie qui résiste à la vancomycine, vous êtes en difficulté « , a ajouté Myers.

Traduit par la CSPS